冠状動脈疾患によく使用される2つの薬、チカグレロルとクロピドグレルの違いは何ですか?

急性冠症候群および PCI 後の患者の場合、抗レトロウイルス二重療法が抗血栓療法の基礎となります。その中で、アスピリンとP2Y12受容体阻害剤の併用は、臨床現場でより一般的に使用されています。最も一般的に使用される P2Y12 受容体阻害剤はクロピドグレルとチカグレロルです。では、第一選択の P2Y12 受容体拮抗薬として、この 2 つの違いは何でしょうか?今日はそれを一つの記事で説明しようと思います。

1. 血小板に結合するさまざまな方法

クロピドグレルは血小板に不可逆的に結合するため、投薬中に血小板の数が減少するため、出血が起こった場合には血小板を補充するために輸血が必要になります。チカグレロールは血小板に可逆的に結合するので、薬の服用を中止すると血小板は回復します。

2. 発症時期の違い

ご存知のとおり、クロピドグレルはプロドラッグであり、肝臓酵素 CYP2C19 の作用によってのみ活性代謝物に変換されます。チカグレロールとその主な代謝物は両方とも活性であるため、チカグレロールはより早く効果を発揮します。

3. 抗血小板強度

チカグレロルの抗血小板作用はクロピドグレルよりも強力です。チカグレロールは、急性冠症候群の発症後少なくとも最初の 12 か月間はクロピドグレルよりも効果的であり、クロピドグレルはチカグレロールに耐えられない患者にのみ使用する必要があります。

4. 異なる代謝酵素サブタイプ

クロピドグレルは主に肝臓酵素 CYP2C19 によって代謝されるプロドラッグです。チカグレロールは主に CYP3A4 によって代謝され、一部は CYP3A5 によって代謝されます。

5. 出血リスク

クロピドグレルとチカグレロルはどちらも抗血小板薬であり、どちらも出血を引き起こすリスクがあります。研究によると、チカグレロルを長期使用するとクロピドグレルよりも出血のリスクが高くなりますが、短期使用の場合は両者の出血のリスクは同程度です。