月に一度の脂質低下注射はスタチンよりも効果があるのでしょうか?誰がそれを必要としますか?

年配の友人が華子さんに、血中脂質が高く、スタチンを服用した後に腰痛や背中の筋肉痛などの副作用を経験したと話した。しかし、月に一度の脂質低下注射が非常に効果的だと聞きました。今後、スタチンを服用する代わりにその注射を受けることはできますか?

華子氏は、彼が言及している脂質低下注射は「プロタンパク質転換酵素サブチリシン/ケキシン-9阻害剤」、略してPCSK9阻害剤であると述べた。現在、中国ではエボロクマブとアリロクマブという2つの薬が市販されています。

PCSK9阻害剤はどのように作用するのでしょうか?

血液中の脂質中の低密度リポタンパク質コレステロール（LDL-C）が動脈硬化の主な原因です。 LDL-C レベルを下げると、心臓血管疾患や脳血管疾患のリスクを減らすことができます。 LDL-C は主に肝臓で生成され、肝臓には LDL-C を分解できる対応する LDL 受容体も存在します。

人体内の PCSK9 は LDL 受容体に結合し、LDL 受容体の数が減少して LDL-C の分解が減少し、血中の LDL-C レベルが上昇します。

PCSK9阻害剤はPCSK9に結合して不活性化し、LDL受容体の数を増やしてLDL-Cの分解を促進し、LDL-Cレベルを約50％～70％低下させることができます。

2. スタチンが効かないときに治療を強化するために使用される

スタチン単独では、通常 LDL-C レベルを 50% 低下させることができます。 PCSK9 阻害剤はスタチンよりも効果的に LDL-C レベルを下げることができますが、スタチンの効果を完全に置き換えることはできません。

スタチンは、LDL-C レベルを下げるだけでなく、動脈内膜代謝、抗酸化および抗炎症反応を改善し、アテローム性動脈硬化性プラークの安定性を高め、破裂を防ぎ、その逆転を促進するからです。

したがって、スタチンは依然として LDL-C レベルを制御するための主な薬剤です。スタチン単独では標準的な血中脂質を達成できない場合、通常は最初にコレステロール吸収阻害剤（エゼチミブ）と併用されます。スタチンとエゼチミブの併用でLDL-C値を基準値までコントロールできない場合は、PCSK9阻害剤が追加されます。

通常、PCSK9 阻害剤は単独では使用されず、スタチンと組み合わせてのみ使用されます。ただし、スタチンに完全に耐性がない場合は、PCSK9 阻害剤を単独で使用できます。

スタチン単独では LDL-C レベルを約 50% 低下させることができます。スタチンとエゼチミブを併用すると、LDL-C レベルを約 65% 低下させることができます。スタチンとPCSK9阻害剤を併用すると、LDL-Cレベルを約75%低下させることができます。スタチン、エゼチミブ、PCSK9 阻害剤は LDL-C レベルを約 85% 低下させることができます。

3. PCSK9阻害剤に関する注意事項

すべての PCSK9 阻害剤は皮下注射が必要であり、エボロクマブは月に 1 回、アリロクマブは 2 週間に 1 回注射します。

PCSK9阻害剤の一般的な副作用は、注射部位の紅斑、痛み、あざです。臨床試験では、この薬の使用により、上気道感染症、インフルエンザ、胃腸炎、鼻咽頭炎を発症する可能性が高まりました。

この薬はアレルギーを引き起こす可能性があるため、重度のアレルギー反応が起こった場合は使用を中止する必要があります。この薬にはタンパク質が含まれており、これが体内の免疫系を刺激して中和抗体を生成し、注射中に局所反応を増強させる可能性があるが、脂質低下効果には影響しない。

PCSK9阻害剤の使用により、筋肉の損傷、肝機能の異常、血糖値の上昇など、スタチンによって引き起こされる副作用が増加することはありません。

要約すると、PCSK9 阻害剤は新しい脂質低下薬ですが、スタチンに代わるものではありません。スタチンで LDL-C レベルを目標値まで下げることができない場合は、PCSK9 阻害剤と組み合わせて使用​​できます。スタチンに完全に耐性がない人だけが、治療に PCSK9 阻害剤のみを使用できます。

高強度スタチンを使用すると副作用が出やすい人もいますが、そのような人は治療のために中強度スタチンと PCSK9 阻害剤の併用に切り替えることもできます。薬は医師の指導の下で使用しなければなりません。薬の使用に関してご不明な点がございましたら、医師または薬剤師にご相談ください。私は薬剤師の華子です。ぜひ私をフォローして、健康に関する知識を共有してください。