アバナフィルとシルデナフィルはどちらもPDE5阻害剤です。それらの違いは何ですか?

友人が華子さんにメッセージを残して、医師が処方した薬はアバナフィルという、2021年9月に発売された新薬だと伝えた。華子さんは以前からシルデナフィルを使用していた。アバナフィルとシルデナフィルの違いは何ですか?使用時に注意すべき点は何でしょうか？

華子氏は、アバナフィルは2012年4月に米国で発売されたが、中国ではその後発売されたと語った。アバナフィルとシルデナフィルは類似した薬であり、どちらもホスホジエステラーゼ 5 型 (PDE5) 阻害剤です。唯一の違いは、シルデナフィルがPDE5阻害薬の第一世代であるのに対し、アバナフィルは第四世代であることです。

1. どちらもPED5阻害剤である

薬理学的メカニズムの点では、アバナフィルとシルデナフィルは同じであり、どちらも PDE5 を阻害できます。男性が性的に刺激されると、海綿体の血管から一酸化窒素（NO）が放出され、その結果、環状グアノシン一リン酸（cGMP）の放出が増加し、海綿体の筋肉が弛緩して血液灌流が増加します。

しかし、中高年の男性の中には、加齢、過度の精神的ストレス、慢性疾患、血管狭窄などの要因により血液灌流が減少し、勃起不全（ED）を経験する人もいます。 PDE5阻害剤はPDE5を阻害し、cGMPの分解を減らし、血管内のcGMPレベルを高め、その効果を高め、それによって血液灌流を増加させ、ED症状を改善します。

第二に、両者の副作用には違いがある。

シルデナフィルは第一世代のPDE5阻害剤であり、EDの改善に大きな効果があります。発売当初は「バイアグラ」とも呼ばれていました。しかし、その使用中に患者の投薬に影響を与える主な要因は、副作用の発生です。

シルデナフィルの一般的な副作用には、頭痛、顔面紅潮、鼻づまり、消化不良、視力障害などがあります。シルデナフィルは他の降圧剤の降圧効果を増強する可能性があり、抗狭心症硝酸塩と併用すると重度の低血圧が起こる可能性があります。

アバナフィルとシルデナフィルは化学構造が異なり、人体への吸収と分布も大きく異なります。関連する臨床試験では、アバナフィルの副作用の発生率はシルデナフィルよりも有意に低かった。他の降圧薬や硝酸塩と併用した場合、アバナフィルの血圧に対する効果もシルデナフィルよりも低かった。

3. 両者の作用持続時間には差がある

シルデナフィルを空腹時に経口摂取すると、60～120分後に血中濃度のピークに達します。しかし、高脂肪食と一緒に摂取すると吸収率が低下し、ピーク時間が平均60分遅れ、血中濃度のピークが平均29％低下します。

実際の使用では、ほとんどの場合「飲食」の後に服用するため、シルデナフィルを使用する場合は、薬を服用する時間を計算する必要があります。そうしないと、雰囲気はあるが薬の効果がまだ得られていないという恥ずかしい状況が発生する可能性があります。

アバナフィルは経口投与後約15分で効果を発揮し、30～45分で最高血中濃度に達します。食事は薬に影響を与えません。すぐに効果を得るために、必要に応じていつでも薬を服用できます。

4. 両者の代謝時間の違い

アバナフィルはシルデナフィルよりも代謝が速く、より早く分解され、排泄されます。薬物動態の観点から見ると、代謝が速い薬物の方が安全です。ゆっくり代謝される薬物は蓄積され、毒性反応を引き起こす可能性が高くなります。特に65歳以上の高齢者の場合、体の代謝機能がさらに低下し、毒性の副作用を経験する可能性が高くなります。

代謝が速いことで薬の効能が損なわれることを心配する必要はありません。なぜなら、「薬」としては、薬の効果が数十分持続すれば十分だからです。既存のPDE5阻害剤はニーズを満たすことができます。したがって、安全な投薬の観点から、アバナフィルは高齢者にとってより適切な選択肢です。

5. 2つの薬の投与量が異なる

シルデナフィルの一般的な推奨用量は 50 mg で、最大用量は 100 mg です。患者が薬剤に対して非常に敏感な場合や高齢者の場合は、25 mg まで減らすことができます。 1日1回以上服用しないでください。

アバナフィルの一般的な推奨用量は 100 mg で、最大用量は 200 mg ですが、薬力学的反応に応じて 50 mg まで減らすことができます。 1日1回以上服用しないでください。

両者のオリジナル薬の価格を考慮すると（ただし、ジェネリックシルデナフィルの種類が多く、国家集中調達カタログに含まれているため、シルデナフィルの全体的な価格はアバナフィルよりも安いため）、個人の耐性とニーズに応じて適切なPDE5阻害剤を選択することをお勧めします。ただし、時間要件がある友人にとっては、アバナフィルは待ち時間を大幅に短縮します。

要約すると、アバナフィルとシルデナフィルはどちらもホスホジエステラーゼ 5 型 (PDE5) 阻害剤であり、その薬理学的メカニズムは同じです。しかし、化学構造と薬物動態には違いがあります。新世代のアバナフィルは、作用発現が速く、副作用が少なく、安全性も向上していますが、若干高価です。薬は医師の指導の下で使用しなければなりません。薬の使用に関してご不明な点がございましたら、医師または薬剤師にご相談ください。私は薬剤師の華子です。ぜひ私をフォローして、健康に関する知識を共有してください。