国産初の経口COVID-19治療薬が海南省などに到着！ 5日でウイルスを排除することができ、もともとエイズの治療に使用されていました。

最近、国産の経口薬「アズブジン錠」が新型コロナウイルスの診断・治療計画に組み込まれ、海南省や新疆ウイグル自治区などの流行地域に出荷された。これは何の薬ですか？治療費は高いですか？この薬はどれくらい効きますか？解釈を見てみましょう。

ニューメディア編集者/呂冰鑫

8月9日、国家衛生健康委員会弁公庁と国家中医薬管理局弁公庁は、アズブジン錠を「新型コロナウイルス肺炎の診断と治療計画（第9版）」に収録するとの通知を出した。

▲国家衛生健康委員会の公式サイトからのお知らせのスクリーンショット。

アズブジン錠は、我が国で初めて承認された、完全に独立した知的財産権と世界的な特許を有する、COVID-19の治療薬としてクラス1.1の小分子経口薬です。

新型コロナウイルスの影響を抑制するという点では、アズブジン錠は新型コロナウイルスの活動を阻害することができます。安全性の観点から、アズブジン錠は一般的に忍容性が良好であり、アズブジン錠群とプラセボ群の間で有害事象の発生率に統計的な差はなく、被験者に対するリスクの増加はありませんでした。

1本あたり300元以下なので、価格面で大きなメリットがあります。

最近、中国では海南省や新疆ウイグル自治区など多くの地域で伝染病が発生しており、防疫状況は依然として厳しく複雑である。 8月11日夜、復星医薬から、復星医薬と河南振正生物科技有限公司が地方政府のニーズに積極的に応え、新型コロナウイルス感染症対策の小分子経口薬「アズブジン錠」を全国各地に緊急配分したことがわかった。この薬物はここ数日、海南省、新疆ウイグル自治区、河南省などに輸送されている。

（写真提供：Fosun Pharma）

アズブジン錠の価格も初めて明らかにされた。復星医薬によると、現地の医療保険ネットワーク価格によると、アズブジン錠の価格は1瓶あたり270元で、1瓶には35錠が入っており、1錠あたりの含有量は1mgである。現在市販されている新型コロナウイルス治療薬と比較すると、アズブジン錠の価格には大きな優位性がある。

「新型コロナウイルス感染症肺炎の診断と治療方針（第9版）」によれば、アズブジン錠は、一般的な新型コロナウイルス感染症肺炎（COVID-19）の成人患者の治療に使用されます。用法・用量：1回5mgを1日1回、空腹時に丸ごと服用してください。治療期間は14日を超えないようにしてください。上記の用法・用量と各錠剤の服用量に基づいて、記者は患者が1日に5錠服用する必要があり、14日間の治療には70錠、つまり2箱分の服用量が必要であり、必要な費用は540元であると計算した。

典型的な「新しい用途を持つ古い薬」で、もともとエイズの治療に使用されていた。

アズブジンは経口の二重標的ヌクレオシド抗ウイルス薬であり、COVID-19専用に開発されたものではありません。

2021年7月20日、国家薬品監督管理局は、ウイルス量が多い成人HIV（HIV-1）感染患者の治療に、アズブジン錠を他の逆転写酵素阻害剤と併用することを条件付きで承認しました。初期段階では、アズブジンは抗C型肝炎ウイルス薬として開発されました。広範囲に作用する抗ウイルス薬です。 2022年7月25日、国家薬品監督管理局は、Real Bio社の「アズブジン錠」が新型コロナウイルス感染症（COVID-19）の治療薬として、一般的な新型コロナウイルス肺炎の成人患者の治療薬として追加登録される申請を条件付きで承認した。

HIV-1感染症の治療に使用される薬剤は、COVID-19の治療にどのように使用できるのでしょうか?

これには「古い薬の新しい用途」と呼ばれる概念が関係しており、これは、もともと特定の病気の治療に使用されていた薬が、共通のメカニズムにより、まったく新しい別の病気の治療に使用できることを意味します。例えるなら、アジスロマイシンとそのウイルス標的は、鍵と錠前のような関係です。鍵を錠前に差し込むと、鍵穴が塞がれ、鍵の機能が損なわれる可能性があります。

異なるウイルスが類似した活性構造（類似した鍵穴構造を持つ錠前と似ている）を持つ標的を持つことがあるため、以前の論文では、研究者らはアジスロマイシンがB型肝炎ウイルスやC型肝炎ウイルスの阻害にも使用できる可能性があると指摘していた。最近、新型コロナウイルスのウイルスRNA依存性RNAポリメラーゼ（RdRp）を阻害できるという証拠があり、これが新型コロナウイルスを阻害できるメカニズムです。

胸腺はCOVID-19に対する免疫において重要な臓器です。アズブジンは活性型で胸腺に大量に濃縮され、体内での新型コロナウイルスの複製を効果的に抑制し、胸腺の免疫機能を保護し、COVID-19患者を迅速に治癒させることができる。

鎮益バイオは、国家薬品監督管理局に以前提出した販売申請書に、第3相登録臨床試験の結果を添付した。プレスリリースでは、アズブジンが臨床症状を大幅に改善できること、すなわち「中等度のCOVID-19感染性肺炎患者の症状改善までの時間を大幅に短縮し、臨床症状が改善する患者の割合を高め、臨床的に優れた結果を達成できる」と指摘した。

また、アズブジンには「新型コロナウイルスを抑制する作用もあり、ウイルスは5日程度で消失する」とも言われています。安全性に関しては、「アズブジン錠は一般的に忍容性が良好」であり、「被験者のリスクを増大させなかった」。

業界の専門家は、古い医薬品を新しい方法で使用することの利点は、医薬品管理のリスクを軽減できることと、国産医薬品の価格が比較的安いことだと指摘した。しかし、COVID-19に対するアズブジンの第3相臨床試験の主な評価項目は「全死亡率の低減」ではなく「臨床症状の改善」であるため、万能薬とは言えない。

新型コロナウイルス治療薬が増加、2つの路線に注力

中和抗体医薬品と低分子医薬品は、新型コロナウイルス治療薬の研究開発において最も競争が激しい2つの分野である。販売が承認されたり、臨床研究に入ったりした医薬品のほとんども、この 2 つの領域に集中しています。

「低分子医薬品と中和抗体医薬品は、それぞれに長所と利点がある。」清華大学薬学部長でグローバル健康医薬品研究開発センター所長の丁盛氏は、中和抗体医薬品は治療効果と安全性に優れた生物学的医薬品の一種であると紹介した。患者の体内から抗体をスクリーニングします。抗体医薬品は開発が早く、半減期も長いため、注射後一定期間効果を発揮します。新型コロナウイルス用に設計された中和抗体薬は、ウイルスの表面抗原の特定の点に作用します。これらは標的が比較的特異的であり、予防薬としても使用できます。低分子医薬品の最も顕著な利点は、低コスト、経口投与が便利、コールドチェーン保管が不要、そしてウイルスの変異による薬剤耐性の影響を受けにくいことです。

中和抗体医薬品であれ、低分子医薬品であれ、その研究開発戦略の焦点はウイルスそのものを攻撃することにあります。ウイルスが受容体に結合するのを防ぐものもあれば、ウイルスが複製するのを防ぐものもあります。丁勝氏は、もう一つの戦略は人体そのものを標的とし、人間の免疫システムを調節することで病気と闘うことだと紹介した。吸入薬によって上気道から肺までの免疫系が活性化され、病気が重篤化するのを防ぎます。

経口COVID-19治療薬はCOVID-19パンデミックの制御に重要な役割を果たしており、ワクチンや抗体薬に続いて私たちの武器庫に新たなメンバーを加えました。新薬開発者の努力により、この流行が一日も早く怖くなくなることを願っています。

アズブディンの開発に携わった中国工程院院士、中国医学科学院薬物学研究所所長の江建東氏との対話

質問1：経口COVID-19治療薬の開発がワクチンよりもはるかに遅いのはなぜですか？

江建東：低分子医薬品の作用機序は多種多様であり、未知の部分も非常に大きいです。ワクチンの基本原理は比較的明確ですが、低分子医薬品の場合はそうではありません。小さな分子が人体に入ると非常に有毒であれば、人は死んでしまいます。多くの低分子医薬品の開発はフェーズ II またはフェーズ III で行き詰まっており、リリースできません。

質問2：国産のCOVID-19経口治療薬と外国の薬の違いは何ですか？

江建東：アズブジンと西洋医学の違いは、西洋医学では正確な標的療法を用いるのに対し、アズブジンは症状と根本原因の両方を治療する点です。つまり、新型コロナウイルスを治療し、人間の免疫力を高めることができるのです。さらに、この薬の投与量は非常に少なく、経口摂取される 5 mg 錠剤 1 錠です。他の薬に比べて投与量が非常に少なく、非常に安全です。

質問3: 薬を飲んで回復した後もウイルスは再発しますか?

江建東：薬物治療後の再感染の状況はまだ不明で、統計もとられていない。臨床データによれば、再度陽性反応を示した患者は比較的少ないようで、さらなる研究が必要である。

質問４：新型コロナウイルスワクチンの接種や抗体医薬品の使用経験がある患者は使用できますか？

江建東：使えますよ。ワクチン接種を受けていない人でも使用でき、軽症、中等症、重症の病気に使用できます。

（この記事の内容は北京日報、中国科学普及、健康ニュース、健康時報などからまとめたものです）

制作：サイエンス・セントラル・キッチン

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