メトホルミンが血糖コントロールに効果がない場合、GLP-1受容体作動薬は心血管疾患の予防に使用できる。

糖尿病を患っている友人が、メトホルミンとアカルボースを服用しても血糖値をコントロールできないと華子さんにメッセージを残しました。誰かが、心臓に良いと言って、「ペプチド」という薬を治療に使うことを提案した。これはどんな種類の薬ですか？

華子氏は、名前に「ペプチド」という言葉が含まれる低血糖薬は、GLP-1受容体作動薬を指すはずだと述べた。一般的に使用される薬剤には、リラグルチド、デュラグルチド、セマグルチド、エキセナチドマイクロスフェア、ロキセナチドなどがあります。これらの薬剤は血糖値を下げるだけでなく、心血管を保護する効果もあります。

1. GLP-1受容体作動薬とは何ですか?

人間の腸は、グルカゴン様ペプチド-1（GLP-1）受容体を活性化し、グルコース依存的にインスリンの分泌を促進し、胃内容排出を遅らせ、食物摂取量を減らし、体重を減らすことができる多機能ペプチドホルモンを分泌することができます。

しかし、人体から自然に分泌されるペプチドホルモンは、血液中に入るとすぐにジペプチジルペプチダーゼ4（DPP-4）によって分解され、その効果を失ってしまいます。そのため、体内の天然ペプチドホルモンと構造が似ており、GLP-1 受容体を活性化して血糖値を下げることができる GLP-1 受容体作動薬が開発されました。

GLP-1 受容体作動薬はブドウ糖に依存しており、低血糖のリスクは低いです。また、血糖値を下げると同時に神経細胞や心筋細胞を保護する効果もあります。

2. 一般的に使用されるGLP-1受容体作動薬

現在、市場にはさまざまな GLP-1 受容体作動薬が存在しますが、その中でもリラグルチド、デュラグルチド、セマグルチドが最も一般的に使用されています。セマグルチドの経口投与剤は国内で申請中ですが、販売されるまでにはしばらく時間がかかります。現在、これら 3 つすべてが注射剤の形で入手可能です。リラグルチドは1日1回の注射が必要ですが、デュラグルチドとセマグルチドは週1回の注射が必要です。

リラグルチドとセマグルチドは米国で肥満患者の減量治療薬として承認されていますが、デュラグルチドは2型糖尿病の治療にのみ使用されます。しかし、わが国では、これら3つの薬は2型糖尿病の治療にのみ使用でき、減量には使用できません。

セマグルチドはリラグルチドをベースに開発されたため、リラグルチドの「週1回製剤」とみなすことができます。週に一度薬を投与するとより便利になり、患者の服薬コンプライアンスも向上します。したがって、現在、GLP-1 受容体作動薬の主な種類はデュラグルチドとセマグルチドです。

3. デュラグルチドとセマグルチドの違い

デュラグルチドの半減期は4.7日、セマグルチドの半減期は7日です。半減期が長いほど、治療中の血中薬物濃度の変化が少なくなり、セマグルチドの薬物濃度はより安定します。

デュラグルチドの一般的な用量は 1.5 mg であり、セマグルチドの一般的な用量は 0.5 mg です。どちらも、ベースラインと比較してグリコヘモグロビン (HbA1c) を 1.5% 削減できます。しかし、セマグルチドを1.0mg使用すると、HbA1cは1.8%低下する可能性があります。

血糖値のコントロール、体重の減少、血圧の低下という点では、セマグルチドはデュラグルチドよりも効果的です。

心血管保護の点では、デュラグルチドは 2 型糖尿病患者に対して広範な心血管保護効果があり、一方セマグルチドは冠動脈アテローム性心血管疾患を患う 2 型糖尿病患者に対して保護効果があります。

したがって、この 2 つを比較すると、体重を減らしたい 2 型糖尿病患者にはセマグルチドがより適した選択肢であり、心血管保護が必要な 2 型糖尿病患者にはデュラグルチドがより適しています。

まとめると、食事制限、運動量の増加、メトホルミンなどの血糖降下薬の使用によっても血糖値が十分にコントロールできない場合は、GLP-1受容体作動薬を使用して治療することができます。血糖値を下げると同時に、心臓血管系を保護する効果も優れています。薬は医師の指導の下で使用しなければなりません。薬の使用に関してご不明な点がございましたら、医師または薬剤師にご相談ください。私は薬剤師の華子です。ぜひ私をフォローして、健康に関する知識を共有してください。