アレルギーのピークシーズン中、アレルギー性鼻炎の患者は一般的に使用されている3つの経口薬の中からどのように選択すればよいでしょうか?

3月は春が本格的に始まり、草が生え、鳥がさえずり、すべてのものが生き返る良い季節です。しかし、空を舞う糸くずやさまざまな花粉、そして強度を増す紫外線は、アレルギー性鼻炎の患者を苦しめます。そのため、アレルギーを持つ人々から「命を救う薬」と呼ばれるロラタジンは頻繁に言及されるようになり、最近ではホット検索リストのトップにまでなりました！クロルフェニラミンの一部の種類が売り切れているという報告があります。

統計によると、わが国のアレルギー性鼻炎患者数は2億4千万人に上り、有病率は先進国の水準（20％）に近い。そのため、抗アレルギー薬の需要は非常に大きいです。一般的に使用されている経口抗アレルギー薬には、ロラタジンのほか、アレルギー性鼻炎にも効果のあるクロルフェニラミンマレイン酸塩やセチリジンなどがあります。では、一般的に使用されているこれら 3 つの経口抗アレルギー薬の中からどのように選択すればよいのでしょうか?違いは何ですか?臨床医はこれを十分に理解する必要があります。

1. 第一世代抗ヒスタミン薬：クロルフェニラミンマレイン酸塩

クロルフェニラミンマレイン酸塩（通称クロルフェニラミン）は、ヒスタミン H1 受容体拮抗薬であり、第一世代の抗ヒスタミン薬です。

本品は、じんましん、湿疹、皮膚炎、薬疹、掻痒、神経性皮膚炎、虫刺され、日光皮膚炎などの皮膚アレルギー症状に適しています。また、アレルギー性鼻炎や薬剤・食物アレルギーにも使用できます。アレルギー性鼻炎や上気道感染症による鼻づまり、じんましん、花粉症、血管運動性鼻炎などに効果があります。また、虫刺され、薬疹、接触性皮膚炎などによる皮膚のかゆみや浮腫にも効果があります。ただし、投薬期間中は感作薬の投与を中止するか、接触を避ける必要があります。

経口投与時の効果発現時間は15～60分、半減期は12～15時間で、体内で4～6時間有効性が持続します。

剤形または仕様:

クロルフェニラミンマレイン酸塩錠：1mg、4mg 。

アンフェニラミンマレイン酸塩点眼液：2 mg、4 mg 。

用法・用量：

錠剤：経口投与。成人：1回4mg、1日3回。

·錠剤：成人の場合、1回1錠を1日3回経口投与します。

胃の炎症を軽減するために、食べ物、水、牛乳と一緒に摂取することができます。

禁忌:

・本製品にアレルギーのある方はご使用をお控えください。

てんかん患者またはモノアミン酸化酵素阻害剤を服用している患者には禁忌です。

注意して使用すべき人:

妊娠中および授乳中の女性。

膀胱頸部閉塞および幽門十二指腸閉塞の患者。

甲状腺機能亢進症の患者。

緑内障の患者。

消化性潰瘍の患者。

高血圧および前立腺肥大症の人。

他の薬との相互作用:

本剤は抗ヒスタミン剤（クロルフェニラミンマレイン酸塩、ジフェンヒドラミン等）を配合した総合感冒薬と併用しないでください。

この製品は抗コリン剤（ベラドンナ製剤、アトロピンなど）を含む医薬品と一緒に服用しないでください。

解熱鎮痛薬と併用することで、鎮痛効果や風邪の症状緩和効果を高めることができます。

中枢神経抑制剤、睡眠薬、精神安定剤、エタノールとの併用は中枢神経に対する抑制効果を増強する可能性があります。

·この製品は抗うつ薬の効果を高める可能性があるため、併用しないでください。

注記：

第一世代抗ヒスタミン薬であるクロルフェニラミンマレイン酸塩は、血液脳関門を容易に通過するため、眠気、倦怠感、眠気などを引き起こします。また、口渇、吐き気、動悸などの不快感を引き起こすこともあります。薬を服用している間は、飛行機、車、船の運転、高所作業、機械作業、精密機器の操作は行わないでください。

2. 第二世代抗ヒスタミン薬：セチリジンとロラタジン

第二世代抗ヒスタミン薬はアレルギー性鼻炎の第一選択治療薬であり、臨床使用に推奨されることが多いです。効果が早く現れ、長時間持続します。鼻の症状、特にかゆみ、くしゃみ、鼻水を大幅に緩和します。複合的な眼症状にも有効ですが、鼻づまりの改善効果は限られています。

ロラタジンとセチリジンはどちらも第2世代のH1受容体拮抗薬ですが、薬効成分が異なるため、使用方法も異なります。

ロラタジン

ロラタジンは主に、くしゃみ、鼻水、鼻のかゆみ、鼻づまり、目のかゆみや灼熱感などのアレルギー性鼻炎に伴う症状を緩和するほか、慢性じん麻疹、かゆみを伴う皮膚疾患、その他のアレルギーによって引き起こされる皮膚症状や徴候を緩和するために使用されます。アレルギー性喘息の補助薬やクラゲ刺され、ハチ刺されなどの抗アレルギー治療にも使えます。

経口投与時の薬効発現時間は通常1～3時間、薬効半減期は約12時間で、体内での薬効は一般的に24時間以上持続します。

剤形または仕様:

錠剤：1錠あたり10mg。

カプセル： 5mg 、10mg。

顆粒剤： 5mg 、10mg。

シロップ：0.1％（60ml：60mg）。

分散錠：5mg、10mg。

発泡錠：1錠あたり10mg。

用法・用量：

錠剤/カプセル剤/顆粒剤:

成人および12歳以上の人：経口、1回10mg、1日1回。肝機能障害や腎機能障害のある患者は投与量を減らす必要があります。推奨用量は1回10 mg、2日に1回、または医師の指導の下で服用します。

2～12歳で体重30kg以上の小児は、1日1回10mgを服用してください。体重30kg以下の小児には1日1回5mgを服用してください。

シロップ:

成人および12歳以上の子供は、1回につき小さじ2杯（10ml）を1日1回服用してください。

2～12歳、体重30kg以上のお子様は、1回につき小さじ2杯（10ml）を1日1回服用してください。体重30kg以下の小児には1日1回5mgを服用してください。

禁忌:

ロラタジンまたは本製品の他の成分に対して既知のアレルギーのある患者には禁忌です。

注意して使用すべき人:

妊娠中および授乳中の女性。

不整脈の既往歴のある方。

腎不全の患者。

重度の肝機能障害のある患者は医師の指導の下で本製品を使用する必要があります。

他の薬との相互作用:

ケトコナゾール、シメチジン、テオフィリンなどの薬剤を同時に服用すると、血漿中のロラタジン濃度が上昇するため、注意して使用する必要があります。

ロラタジンは肝臓の CYP450 酵素によって代謝されます。そのため、マクロライド系抗生物質などの肝酵素の働きを阻害する薬剤は、この薬剤の代謝を遅らせ、この薬剤の血中濃度を高め、副作用の増加につながる可能性があります。

·他の中枢神経抑制剤（バルビツール酸系、フェニレンジアミン系鎮静剤、フェノチアジン系鎮静剤など）および三環系抗うつ剤との併用は、重度の眠気を引き起こす可能性があります。

モノアミン酸化酵素阻害剤は、この製品の副作用を増強する可能性があります。

注記：

この製品を過剰摂取（40～180 mg）した成人は、眠気、不整脈、頭痛などの症状を経験する可能性があります。上記の症状が現れたら、直ちに対症療法と支持療法を行う必要があります。

一般的な副作用としては、疲労、頭痛、眠気、口渇、胃腸の不快感（吐き気、胃炎を含む）、発疹などが挙げられ、まれに朝の記憶喪失や顔面および肢端の浮腫も見られます。

セチリジン

セチリジンは主に季節性鼻炎、通年性アレルギー性鼻炎、アレルギー性結膜炎などのアレルギー疾患の治療や、アレルギーによる痒みや蕁麻疹の症状の対症療法に用いられます。季節性またはアレルギー性鼻炎による鼻づまり、鼻水、くしゃみなどの症状、アレルギー性結膜炎による目のかゆみなどの眼症状、アレルギー性発疹やじん麻疹患者における皮膚の赤み、腫れ、かゆみなどのI型過敏反応症状を緩和します。

セチリジンは経口投与後、消化管から急速に吸収され、約 1 時間以内に血漿中濃度のピークに達し、半減期は約 10 時間です。

剤形または仕様:

錠剤：10mg。

カプセル：5mg、10mg。

点眼薬：10 mg/ml。

経口液剤：1mg/ml。

シロップ：1mg/ml。

用法・用量：

錠剤/カプセル/点滴剤:

成人および6歳以上の小児：経口投与、1日1回10mg、または2回に分けて（朝と夕方）服用。

2～6歳の小児の場合、1日5mgを1回または2回に分けて経口摂取してください。

1～2歳の小児：1回2.5mgを経口投与。

この製品は1歳以下のお子様にはお勧めできません。

経口液剤/シロップ剤:

成人及び12歳以上の小児：1回10mlを1日1回経口投与する。副作用が起こった場合は、朝と夕方に1回ずつ5mlずつ服用するように用量を変更できます。

6 歳から 11 歳の小児の場合、症状の重症度に応じて、1 日 1 回 5 ml を経口投与することが推奨されます。

2～5歳の小児の場合、推奨される開始用量は1日1回2.5 mlで経口投与です。

禁忌:

·本剤またはヒドロキシジンにアレルギーのある患者には禁忌です。

重度の腎機能障害のある患者には禁忌です。

注意して使用すべき人:

肝機能障害のある患者はこの製品を慎重に使用する必要があります。

てんかん患者または発作のリスクがある患者。

尿閉感受性因子（脊髄損傷、前立腺肥大症など）を有する患者は、尿閉のリスクが増大する可能性があるため、この薬剤を慎重に使用する必要があります。

妊娠3か月以内および授乳中の女性。

アルコールを飲む患者はこの製品を注意して使用する必要があります。

他の薬との相互作用:

鎮静剤（睡眠薬）やテオフィリンと併用する場合は注意が必要です。

注記：

この薬は経口投与後急速に吸収されるため、服用後に眠気を引き起こす可能性があります。したがって、この薬を服用している間は、飛行機、車、船の運転、高所作業、機械作業、精密機器の操作は行わないでください。

50mgを1回経口投与すると眠気を引き起こす可能性がありますが、今のところ特異的な解毒剤はありません。重度の過剰摂取の場合は、直ちに胃腸洗浄を行う必要があります。一般的な緊急支持療法に加えて、患者のすべてのバイタルサインを定期的に監視する必要があります。

薬剤の使用中に、重度の肝臓や腎臓の障害、または重度の不整脈（QT 間隔の延長またはトルサード ド ポアント）が発生した場合は、直ちに薬剤の使用を中止する必要があります。

参考文献

[1] 中国薬局方委員会、中華人民共和国薬局方（2020年版）[M]。北京：中国医学科学技術出版社、2020年、5：1120-1122。

[2] 中国耳鼻咽喉科頭頸部外科雑誌編集委員会鼻科学グループ、中国耳鼻咽喉科頭頸部外科学会鼻科学グループ。アレルギー性鼻炎の診断と治療に関する中国のガイドライン（2022年改訂版）[J]。中国耳鼻咽喉科頭頸部外科ジャーナル、2022年、57(2):106-129。