プロトンポンプ阻害剤の代表であるエソメプラゾールが語る

近年、プロトンポンプ阻害剤は、胃食道逆流症、消化性潰瘍、上部消化管出血、ヘリコバクターピロリ感染症など、消化器系の急性および慢性の酸関連疾患の治療に広く使用されています。しかし、臨床薬物適用基準がないため、プロトンポンプ阻害剤の臨床応用では、適応外、過剰投与、投薬の過剰治療コース、不適切な薬物併用などの問題が生じています。プロトンポンプ阻害剤の臨床応用をさらに標準化するため、国家衛生委員会は2020年に「プロトンポンプ阻害剤の臨床応用ガイドライン」を策定しました。今年2月25日、国家医薬品監督管理局は「プロトンポンプ阻害薬使用説明書の改訂に関する公告」を発行し、オメプラゾール経口単剤、オメプラゾール注射剤、エソメプラゾールナトリウム注射剤など10種類のプロトンポンプ阻害薬の使用説明書の改訂内容を統一した。改訂された項目には【副作用】、【使用上の注意】、【相互作用】などがあり、プロトンポンプ阻害剤の適正使用が国レベルで注目されていることがわかります。

では、プロトンポンプ阻害剤を使用する際にはどのような点に注意すればよいのでしょうか?

本日は、プロトンポンプ阻害剤の一種であるエソメプラゾールを代表として派遣し、その適正使用についてお話を伺いました。拍手で迎えてくださいね〜〜

私のお腹の「守護天使」だと言う人もいます！私は胃炎、胃酸逆流、潰瘍、胃痛などに使われています...実は、私はそれほど魔法の力があるわけではありません！

まず自己紹介をお願いします

私は弱アルカリ性の薬剤であるオメプラゾールのS異性体であり、胃酸の分泌を抑制するために臨床的によく使用されます。私が阻害する部位は、H+/K+-ATPase（プロトンポンプ）であり、これは基礎胃酸分泌と刺激胃酸分泌の両方を阻害します。プロトンポンプ阻害剤の一種で、強い酸抑制効果と持続効果が特長です。

どのような病気を治療できますか？

胃酸分泌を抑制する効果が強いため、胃酸過多による胃疾患の治療に広く用いられています。経口剤と注射剤の2種類の剤形があります。

経口投与剤は主に以下の目的で使用されます。

1. 胃食道逆流症

2. 適切な抗菌療法との併用により、ヘリコバクター・ピロリ感染を根絶し、ヘリコバクター・ピロリ感染に伴う十二指腸潰瘍の治癒を促進することができます。ヘリコバクター・ピロリ感染に関連する消化性潰瘍の再発を予防する。

3. 継続的なNSAID治療を必要とする患者NSAID の使用に関連する胃潰瘍の治療。

注射剤形は主に以下の目的で使用されます。

1. 経口療法が適さない胃食道逆流症の代替治療として。

2. 経口治療が適さない急性胃潰瘍または十二指腸潰瘍の出血に用いられる。

3. 成人の胃潰瘍および十二指腸潰瘍の内視鏡治療後の再出血リスクを軽減するために使用されます。

誰かが、私は飲み込みにくいと言っていました。砕いて食べてもいいですか？

いいえ！いいえ！いいえ！

私は弱アルカリ性の薬剤なので、胃酸による破壊を避けるために、経口投与の剤形は腸溶性製剤の形をとることが多いです。腸溶性製剤は、噛んだり砕いたりせずに、丸ごと飲み込むのが最適です。ただし、飲み込みにくい場合は、水に溶かしてすぐに、または分散後30分以内に飲んでいただいても結構です。アップルソースと混ぜて飲んでも大丈夫です。なぜ特別かというと、特別な MUPS 剤形 (正式名称: マルチユニット ペレット システム、文字通りマルチユニット マイクロカプセル システムと翻訳されます) を使用しているからです。内部コーティングは水中でそのまま残るため、臨床現場では経鼻胃管投与に使用できます。

みんな食事の前に食べなきゃいけないって言うよね？

はい！はい！はい！

吸収部位は腸なので、空腹時に服用すると食事の影響を避けることができます。さらに、私は食物刺激によって引き起こされる壁細胞の酸分泌を抑制するのに最も効果的です。ヒトの胃壁細胞中のH+/K+-ATPaseの数は、長時間の絶食後に最も高くなるため、1日1回服用する場合は、朝食の30～60分前に服用するのが最適です。分割して服用する必要がある場合は、それぞれ朝食前と夕食前に服用してください。

特別な人々よ、私を利用してくれませんか？

私の仕事は他の薬に影響しますか?

私は CYP2C19 阻害剤であり、クロピドグレル、ボリコナゾール、ジアゼパム、シタロプラム、イミプラミン、フェニトイン、クロミプラミン、シロスタゾールなど、CYP2C19 によって代謝される他の薬剤との潜在的な相互作用を考慮する必要があります。したがって、これらの薬剤との併用は推奨されません。

長期服用しても大丈夫ですか？

6か月以上継続して使用する場合、長期使用とみなされます。任期を過ぎて務める場合は、次のようなことが起こる可能性があります。

1. 感染の増加 - 胃酸自体が細菌に対して強力な抑制・不活性化作用を持っているため、胃内の酸性環境が破壊されると細菌が増殖する機会を与え、胃腸カンジダ症やクロストリジウム・ディフィシル関連下痢などの胃腸感染症のリスクが高まります。細菌を含んだ胃液が咽頭に逆流したり、誤って呼吸器に吸い込まれたりすると、肺感染症のリスクが高まります。

2. 骨折のリスク増加 - 長期にわたる使用は胃と十二指腸の酸性環境を破壊し、カルシウムの吸収を妨げます。長期使用は骨量の減少や骨粗しょう症を引き起こし、股関節、手首、脊椎などの骨折の発生率を高める可能性があります。

3. ビタミンの吸収に影響します - 胃酸はビタミン B12、ビタミン C、葉酸などの吸収に非常に重要であり、特にビタミン B12 が重要です。現在のほとんどの研究では、タンパク質に結合した形のビタミン B12 の吸収を妨げることが示されています。

4. 低マグネシウム血症 - 長期使用により低マグネシウム血症を引き起こす可能性があるという報告があり、患者は手足のけいれん、痙攣、めまい、疲労などの臨床症状を経験する可能性があります。長期治療が必要な場合、またはジゴキシンや低マグネシウム血症を引き起こす可能性のある薬剤（利尿剤など）などの併用薬を使用する場合は、血清マグネシウム濃度を定期的に監視する必要があります。

5. その他：萎縮性胃炎、肝機能異常、筋肉痛、脱毛、間質性腎炎、心筋梗塞、食欲不振、感情の無関心、胃がんリスクの増加など。

シャオアイ、私は全能ではありません。医師や薬剤師の指導のもと、適正に使用してこそ、最も効果的な役割を果たすことができます。

著者: 鄭州中央病院主任薬剤師 王金美

レビュー専門家：鄭州中央病院副主任薬剤師の何孟氏

鄭州中央病院副主任薬剤師、張凱氏