エゼチミブはスタチンと併用する必要がありますか?それは何の薬ですか？

友人が華子に、華子が書いたスタチンに関する科学雑誌の記事には必ず「スタチンだけでは低密度リポタンパク質コレステロールを基準値に達させられない場合は、エゼチミブと併用する必要がある」という一文があると話した。エゼチミブとはどんな薬ですか？スタチンと併用する必要がありますか?

華子氏は、エゼチミブはスタチンと同じ主な効果を持つコレステロール吸収阻害剤であり、LDL-C（低密度リポタンパク質コレステロール）のレベルを下げることができると述べた。単独でも組み合わせても使用できます。

1. LDL-C レベルが低いほど、保護効果は強くなります。人体の多くの組織はコレステロールを合成できますが、最も多く合成するのは肝臓です。コレステロールを合成するプロセスには、多くの生物学的酵素の共同作用が必要です。スタチンは最も重要なコレステロール合成酵素に作用し、コレステロールの生成を阻害して LDL-C レベルを下げます。

現在、多くの研究により、LDL-C レベルが低いほど、心臓血管系と脳血管系に対する保護効果が強くなることが示されています。重症患者の LDL-C 管理目標は 1.8mmol/L から 1.4mmol/L に引き下げられました。スタチンの投与量は徐々に増加します。

しかし、スタチンには「6%」の特性があり、スタチンを使用する場合、用量を2倍にしてもLDL-C低下効果は6%しか増加しません。初期の LDL-C 値が高い人が基準値に到達したい場合は、大量のスタチンを使用する必要があります。

しかし、投与量が増加すると、スタチンによる肝機能、中枢神経系、筋肉組織へのさまざまな副作用の発生率も大幅に増加します。さらに、中国人は欧米人に比べてスタチンの大量投与に対する耐性が低く、通常は中程度の投与量しか使用できない。したがって、LDL-C を制御するためにスタチンだけに頼ることはできず、LDL-C を下げる別の方法を見つける必要があります。

2. エゼチミブはコレステロール吸収阻害剤です。肝臓で合成されたコレステロールのほとんどは、人体によって利用されるだけでなく、胆汁とともに腸に入り、その後小腸で血液中に再吸収されます。食物に含まれるコレステロールも小腸から血液に吸収されます。小腸でのコレステロールの吸収を抑制できれば、LDL-Cを下げることができます。

エゼチミブはそのようなコレステロール吸収阻害剤です。経口投与後、小腸絨毛に作用し、小腸絨毛上のコレステロールトランスポータータンパク質を阻害し、腸内のコレステロールがトランスポータータンパク質を介して血液中に戻ることを防ぎます。 LDL-C レベルを約 20% 低下させることができます。

3. エゼチミブは通常、併用療法で使用されます。エゼチミブは単独でも使用できますが、LDL-C 値を 20% しか下げることができず、心血管疾患や脳血管疾患の予防のニーズを満たすことができません。中作用型スタチンは LDL-C 値を 40% 低下させ、高作用型スタチンは LDL-C 値を 50% 以上低下させます。したがって、LDL-C の臨床管理は依然として主にスタチンに基づいています。

スタチン単独では LDL-C 値を目標値まで下げることができない場合は、エゼチミブと併用することで、本来の治療効果に加えて LDL-C 値を 20% 低下させることができます。さらに、エゼチミブの副作用は非常に軽度で、基本的にはプラセボと同様であり、スタチンの投与量を増やすよりもはるかに安全です。

そのため、実際の使用においては、エゼチミブは併用療法で使用されることが多く、単独で使用されることはほとんどありません。エゼチミブを使用する場合、実際の状況に応じてスタチンの投与量を減らし、筋肉痛やめまいなどの副作用の発生を減らすこともできます。

スタチンを服用した後に重篤な副作用が現れる人の中には、医師の指導の下、スタチンの半分の量とエゼチミブを併用して LDL-C をコントロールすることを検討できる人もいます。

要約すると、エゼチミブは小腸の絨毛に作用し、LDL-Cを下げて心臓血管系と脳血管系を保護するコレステロール吸収阻害剤です。単独でも使用できますが、単独では作用の強さが低いため、LDL-Cを下げる効果を高めるためにスタチンと併用されることが多いです。また、スタチンの投与量を減らし、副作用の発生を減らすこともできます。薬剤の使用は必ず医師の指導の下で行う必要がありますのでご了承ください。私は薬剤師の華子です。ぜひ私をフォローして、健康に関する知識を共有してください。