メトホルミンは時代遅れですか?配合薬として「グリプチン」と併用すると血糖値を下げる効果が高まりますか？

少し前に発表された「ADA/EASD：2型糖尿病における高血糖の管理に関するコンセンサス（草案）」2022年版では、2型糖尿病の治療薬としてGLP1受容体作動薬とSGLT2阻害薬がより推奨されることになりました。従来のメトホルミンについてはほとんど言及されていませんでした。多くの友人が華子に尋ねました。「メトホルミンは2型糖尿病の治療において時代遅れですか？」

華子氏は、糖尿病に関する研究で、2つの新しい血糖降下薬が臓器に対する保護効果が強いことがわかり、推奨が増えていると述べた。しかし、メトホルミンは排除されていません。 2 型糖尿病の治療において、メトホルミンは依然として安全かつ効果的な経口血糖降下薬です。

さらに、国家集中医薬品調達の新たなラウンドでは、メトホルミンとビルダグリプチンの配合剤もカタログに含まれており、メトホルミンが第一選択の糖尿病治療薬から撤退していないことを示しています。

1. 高齢になってもまだ強いメトホルミン

メトホルミンは発見されて以来、2 型糖尿病の治療薬として選ばれてきました。さらに、数十年にわたる検証の結果、メトホルミンは副作用が少なく、血糖値を大幅に下げる効果があることが証明されました。各国の糖尿病治療ガイドラインでは、禁忌がない限り、2型糖尿病患者には必ずメトホルミンを治療計画に含めることが推奨されています。

現在ではGLP1受容体作動薬やSGLT2阻害薬などの血糖降下薬がありますが、新たに糖尿病と診断された患者にとってメトホルミンは依然として第一選択薬であり、その血糖降下効果は依然として信頼できます。ただ、前者の方が心臓や腎臓などの臓器に対する保護効果がやや強く、病状の長い糖尿病患者にはより適していると言えます。

2. 新しい血糖降下薬「ビルダグリプチン」

ビルダグリプチンは、ヒトにおけるグルカゴン様ペプチド 1 (GLP1) の代謝を遅らせる、非常に強力で選択的なジペプチジルペプチダーゼ 4 (DPP-4) 阻害剤です。 GLP1 は人体で生成されるインクレチンホルモンであり、血糖値に基づいてインスリン分泌を刺激します。

自然に生成される GLP1 は作用持続時間が短く、生成後数分以内に DDP-4 によって代謝され不活性化されます。ビルダグリプチンはDPP-4の作用を阻害し、インスリン分泌に対するGLP1の刺激効果を延長することができます。また、血糖値が低すぎる場合にはGLP1は効かないので、低血糖の危険がなく、非常に安全です。

3. 併用すると血糖降下効果がより強くなる

薬理学的メカニズムの観点から見ると、メトホルミンとビルダグリプチンは併用すると互いにうまく補完し合うことができます。

メトホルミンはインスリン抵抗性を改善し、組織のグルコース利用を増加させ、肝臓のグリコーゲン産出を減らし、腸壁細胞によるグルコースの取り込みを阻害します。正常な人に対しては明らかな低血糖作用はなく、2 型糖尿病患者に単独で使用しても低血糖のリスクはありません。ビルダグリプチンは血糖値に応じてインスリンの分泌を促進します。

メトホルミンの最適治療用量に達した後も血糖値が十分にコントロールされていない場合は、ビルダグリプチンを追加することで、低血糖のリスクを伴わず、副作用も少なく、血糖値をさらにコントロールすることができます。

これら 2 つを複合薬として組み合わせることで、患者の服薬コンプライアンスが向上し、薬の服用忘れによる治療の失敗を回避できます。さらに、メトホルミン ビルダグリプチン錠が国家集中調達カタログに入ると、薬価は大幅に下がり、患者の投薬コストは大幅に削減されるでしょう。

要約すると、メトホルミンは時代遅れではなく、現在でも新たに2型糖尿病と診断された患者にとって第一選択薬です。メトホルミンの最適治療用量に達しても血糖値がまだコントロールされていない場合は、ビルダグリプチンを併用薬として追加して血糖値をさらにコントロールすることができます。メトホルミンとビルダグリプチンの組み合わせを選択して、投薬プロセスを簡素化し、投薬コンプライアンスを改善し、血糖値をより適切にコントロールすることもできます。

薬は医師の指導の下で使用しなければなりません。薬の使用に関してご不明な点がございましたら、医師または薬剤師にご相談ください。私は薬剤師の華子です。ぜひ私をフォローして、健康に関する知識を共有してください。