サルタン系の薬剤の「新参者」であるアリサルタンとメサルタンの特徴は何ですか?

友人が華子にメッセージを残し、サルタン系薬剤の中に、あまり知られていないサルタンであるアリサルタンとメサルタンが見つかったと伝えた。それぞれの特徴は何ですか？あまり使う人いないような？

華子氏は、アリサルタンとメサルタンはともに新発売のサルタン系薬剤であり、ともにプロドラッグであると述べた。抗高血圧効果を発揮するには、人体に吸収され代謝されて有効成分が放出される必要があります。これまで発売されたサルタンの「前身」と比べ、副作用が少なく、効能が強いという特徴がある。

1. アリサルタンは我が国で独自に開発された

降圧剤のほとんどは外国の製薬会社によって開発され、特許保護期間後に中国の製薬会社によって模倣されます。アリサルタンは中国が独自に開発し、2013年に中国で発売された降圧剤です。サルタン系薬剤ファミリーの「弟分」にあたります。

アリサルタンの開発の参考原型は「ロサルタン」でした。摂取後、人体内の加水分解酵素によって代謝され、5-カルボキシレートロサルタン（EXP-3174）が放出され、薬理効果を発揮します。ロサルタンも人体内で EXP-3174 を放出しますが、この点では 2 つの薬剤は類似しています。

しかし、ロサルタンは肝臓で代謝される必要があるのに対し、アリサルタンは胃腸の加水分解酵素によって代謝され、肝臓での代謝を必要としません。これにより、高血圧患者の肝臓への負担を軽減でき、他の薬剤との併用による相互作用も少なくなります。

臨床応用では、アリサルタンはロサルタンと同様に、軽度から中等度の高血圧の治療に使用できます。また、血圧を下げながら尿酸の排泄を促進する作用もあるため、高尿酸血症を伴う高血圧患者にも適しています。

ロサルタンの降圧効果は持続時間が短く、1日1回服用しても24時間安定した血圧低下が得られない場合があります。しかし、アリサルタンの降圧効果はより長時間持続し、1日1回の服用で安定した血圧低下効果が得られます。

2. 「史上最強の薬」アサルタン

アサルタン カリウムは 2011 年に米国で発売されましたが、中国では 2021 年まで発売されませんでした。これはサルタン系薬剤ファミリーの新しいメンバーです。サルタン薬はアンジオテンシン2受容体（AT1受容体）に結合することで効果を発揮します。 AT1 受容体に対する親和性によって、サルタン薬の効果の持続時間と強度が決まります。

アジルサルタンは人体に入るとすぐに放出され、降圧効果を発揮します。アジルサルタンはAT1との複数の不可逆的な結合部位を持ち、長時間にわたり安定した降圧効果を発揮します。アジルサルタンと比較すると、ラサルタンは化学構造が異なります。アジルサルタンよりも多くの有効成分を放出し、より強い効果があります。

一般的に使用されている降圧剤は、1錠あたり約10 mmHg血圧を下げることができますが、サルタンは1錠あたり最大15 mmHg血圧を下げることができ、これは既存のサルタン薬や他の種類の降圧剤よりも優れています。そのため、サルタンは史上「最強」の降圧剤とも呼ばれています。

他のサルタンと同様に、サルタンには心臓と腎臓を保護する機能があります。さらに、その強力で持続的な効果により、臓器保護効果は他のサルタンよりも強力です。

サルタンの全体的な副作用は比較的低く、メサルタンは他のサルタンと同じ安全性プロファイルを持っています。そのため、メサルタンは副作用を増加させることなく、より強力な降圧効果と臓器保護効果を有し、降圧治療における新たな選択肢となっている。

3. 薬剤費の限界と長期安全性

薬理学的メカニズムと臨床試験の結果から判断すると、アリサルタンとメサルタンは「先行薬」を上回り、高血圧の治療により適しています。臨床現場で広く使用されていない理由は 2 つあります。

一つは、薬のコストが高すぎることです。州による一元的な調達により、従来のサルタン薬のコストは1錠あたりわずか数セントにまで削減されました。しかし、アリサルタンとメサルタンは後から発売されたため、価格も高く、ほとんどの患者が購入できるほどのものではありません。

第二に、長期的な安全性はまだ観察されていません。古典的なサルタン薬は長い間市場に出回っており、その薬理作用と副作用はより徹底的に研究され、より信頼性が高くなっています。医師は薬を使用する習慣を身につけており、一般的に薬を簡単に変更することはありません。新薬は長期的な安全性を確認するために長期にわたる観察が必要であり、そのことが新薬の使用にも影響を及ぼします。

要約すると、アリサルタンとメサルタンはどちらもサルタン系薬剤ファミリーの「新参者」です。どちらもプロドラッグであり、人体に入った後に生体内変化を起こして有効成分を放出し、効果を発揮します。従来のサルタン薬と比較すると、この新薬は作用の持続時間と強度が大幅に改善され、副作用も少なくなっていますが、価格が高く、長期的な安全性を観察する必要があるため、使用が制限されています。

薬は医師の指導の下で使用しなければなりません。薬の使用に関してご不明な点がございましたら、医師または薬剤師にご相談ください。私は薬剤師の華子です。ぜひ私をフォローして、健康に関する知識を共有してください。