世界を変える「奇跡の薬」！アスピリンは医者の親孝行から生まれたのか？

皆さんは飲んだことがないかもしれませんが、ほとんどの人がその名前を聞いたことがある薬があります。それは有名なアスピリンです。アスピリンが発見されてから120年以上経ちました。当初は柳の樹皮に含まれる未知の成分に過ぎませんでしたが、今では「奇跡の薬」としてよく知られるようになりました。

アスピリンは、アセチルサリチル酸を主成分とする非ステロイド性抗炎症薬です。アスピリンは1897年にドイツの化学者フェリックス・ホフマンによって発見され、1899年3月6日に正式に医薬品として販売されました。医学史上の三大古典薬の一つとして、アスピリンは現在でも世界で最も広く使用されている解熱・鎮痛・抗炎症薬であり、他の医薬品を比較・評価するための標準製剤としても使用されています。

● 柳の葉からサリチル酸まで、「魔法の薬」は人類の周りに古くから存在してきた

中国の有名な薬剤師、李時珍は『本草綱目』の中で次のように書いています。「柳の葉は子供の丹毒の治療に用いられます。柳の葉1ポンドに水1斗を加え、煮て汁3リットルを抽出し、患部を洗浄します。1日に7～8回洗浄するのが最も効果的です。」これはおそらく、柳の葉の抗炎症効果に関するわが国で最も古い記録です。 2,000年以上も前の古代エジプトでは、すでに人々は柳の葉の鎮痛効果を記録していました。これは、柳の葉に含まれる特定の成分に抗炎症作用と鎮痛作用があることを示しています。

薬剤師と化学者の継続的な努力の結果、ついに有効成分サリシンが柳の樹皮から分離され、抽出されました。その後、さらに精製され、より強力で活性な化合物サリチル酸が得られ、人工合成が達成されました。

この時点で、アスピリンの前身であるサリチル酸製剤が臨床使用されました。しかし、この一連の新薬は優れた抗炎症作用と鎮痛作用がある一方で、重大な副作用もあることがすぐに分かりました。奇妙な味にもかかわらずサリチル酸を摂取した後、一部の患者は吐き気や嘔吐、さらには胃潰瘍やアシドーシスなどの副作用を経験し、治療効果が悪くなる結果となりました。

そのため、当時は、リウマチや関節炎の患者にサリチル酸製剤が使用され始めていましたが、その強い味と副作用が、依然として多くの人々を遠ざけていました。

●アスピリンの誕生は医師の親孝行によるもの

アスピリンの特許出願人であるドイツの化学者ホフマンの父親は関節炎患者だった。一日も早く父親が安全でスムーズに薬を飲めるように、サリチル酸の難題を克服しようと決意した。

努力は報われる。ホフマンのチームは、サリチル酸分子にアセチル基を加えてアセチルサリチル酸を形成することで完璧な答えを出しました。このアセチル基は、後の世代では最後の仕上げとして認識されています。サリチル酸の強力な効果を中和し、胃粘膜を保護し、薬の全体的な効果を向上させます。

多数の動物実験と人体実験を経て、この薬は1899年3月6日に正式に特許を取得し、有名な「アスピリン」が誕生しました。

アスピリンは、アセチルとスピレア（サリチル酸の原料）の意味に由来しています。当然のことながら、この薬は発売されるとすぐに好評を博し、ドイツのバイエル社もこの薬で多額の利益を上げました。その後、財産権をめぐる混乱を経験したにもかかわらず、アスピリンの強い勢いは今日まで続いており、ホフマンの親孝行は広く皆に称賛されている。

しかし、アスピリンが三大古典薬の一つとして定着したのは、単にその解熱・鎮痛作用のためだけなのだろうかと疑問に思う人もいるかもしれません。もちろん違います。アスピリンが医学史上の常緑樹と呼ばれる理由は、それ自体の優秀さだけでなく、医学と薬学の発展によるところが大きい。科学者の継続的な研究により、アスピリンの効能は継続的に開発され、今日では多目的臨床薬となっています。

●スペイン風邪がパンデミックになった

アスピリンが初めて一般に知られるようになったのは、1918年のスペイン風邪の流行の時でした。当時、薬局でのアスピリンの売上は急増し、人々は痛みや不快感などの症状を和らげるためにアスピリンを広く使い始めました。同じ時期に、スペイン風邪が世界的大流行となり、膨大な数の死傷者を出した。しかし、アスピリンの使用により症状が緩和されるという報告により、この薬を使用する人が増えています。その結果、インフルエンザの大流行によりアスピリンの普及と使用が促進され、当時最も売れた薬の一つとなった。それ以来、アスピリンの人気と応用は拡大し続け、現代医学に欠かせない薬の一つとなりました。

第二次世界大戦中、アスピリンは新たな役割を果たし、戦争の勝利に貢献しました。まず、アスピリンは第二次世界大戦中に傷の治療と痛みの緩和に使用されました。戦争中、多くの兵士が負傷し、緊急の治療が必要でした。アスピリンは痛みを和らげ、熱を下げ、炎症を抑えるために使用され、兵士たちは効果的な治療と痛みの緩和を受けることができました。第二に、アスピリンは血栓の形成を防ぐためにも使用されます。戦争中、兵士たちは長時間にわたり緊張状態と運動不足の状態が続くため、血栓症になりやすくなります。アスピリンは血小板凝集抑制剤として、血栓の形成を防ぎ、兵士の血栓症の発生率を減らし、兵士の健康を確保します。

● アスピリンが神になる

アスピリンは、臨床現場では解熱鎮痛薬や非ステロイド性抗炎症薬と呼ばれることが多く、主にその解熱、鎮痛、抗炎症作用により、臨床使用の初期段階では関節炎、風邪、インフルエンザなどの治療に使用されていました。しかし当時は、アスピリンやサリチル酸製剤がなぜそのような効果を持つのかという点について、合意が得られていませんでした。

アスピリンを本当に有名にしたのはイギリスの科学者ジョン・ベンでした。 1971年、彼とプリシラ・パイパー教授は、アスピリンの鎮痛および抗炎症メカニズムを発見しました。このタイプのサリチル酸製剤は、体内でのプロスタグランジンの合成を阻害し、それによってプロスタグランジンによって引き起こされる発熱、痛み、炎症を軽減または除去することができます。

さらに研究を進めると、アスピリンがプロスタグランジンの合成を妨げるのは、実は人体内で血小板凝集を引き起こす重要な酵素であるシクロオキシゲナーゼ-1（COX-1）と呼ばれる物質の生成を阻害するためであることが判明しました。そのため、心臓ステント手術を受けた患者は、抗血小板凝集作用と抗血栓作用があるため、アスピリンを長期間服用する必要があります。

アスピリンは抗血栓作用があるため、大規模な血管手術後に服用しなければならない薬剤の 1 つです。手術後の患者の血管の再閉塞のリスクを効果的に軽減できます。ウィーンはこの重要な研究成果により、1982年のノーベル生理学・医学賞も受賞しました。

それ以来、医学界はアスピリンの研究をやめず、今日では人々はアスピリンのさらなる利点を発見しています。伝統的な解熱、鎮痛、抗炎症、抗リウマチ、抗血栓作用に加え、消化器系の悪性腫瘍、乳がん、黒色腫の予防、川崎病（粘膜皮膚リンパ節症候群）の治療、女性不妊症の補助薬としても使用できます。アスピリンが特許を取得してから120年以上経ちました。アスピリンは常に現代医学の発展を伴い、互いに補完し合ってきました。アスピリンの登場により多くの医学的問題が解決され、医学の発展によりアスピリンのベールが剥がされました。