トレンド検索No.1！ロラタジンが突然人気になってきました。この薬の何が特別なのでしょうか?

最近、くしゃみ、鼻づまり、鼻のかゆみ…がアレルギー性鼻炎（アレルギー性鼻炎）の患者さんの生活を「悩ませる」ようになってきました。症状を緩和するため、多くの国民が緊急に「ロラタジン錠」を服用した。現在、#ロラタジン#というトピックはWeiboでも人気検索となり、注目を集めています。

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微博のコメント欄では、ロラタジンに加え、「セチリジン」もアレルギー対策に使えると多くのネットユーザーが指摘した。これにより、一部のネットユーザーは「ロラタジンとセチリジンの違いは何か？」と疑問を抱くようになった。薬を服用する際に注意すべきことは何ですか？今日はこれらの問題を一つずつ解釈していきます。

ロラタジンとセチリジン

それは何の薬ですか？

ロラタジンとセチリジンはどちらも抗ヒスタミン薬です。これらの薬は抗アレルギー作用のほか、じんましん、アレルギー性結膜炎、蚊に刺された後の明らかなかゆみにも使用されます。

じんましんやアレルギー性鼻炎などの症状が出ると、体の免疫システムが「ヒスタミン」と呼ばれる物質を放出し、それが体内のヒスタミン受容体に結合して、かゆみ、くしゃみ、鼻水などの不快感を引き起こします。

抗ヒスタミン薬は、その名の通り、ヒスタミンが受容体に結合するのを防ぎ、その効果を発揮できないようにする薬です。

100年以上前、科学者たちはヒスタミンを発見し、すぐにアレルギー反応におけるその役割を発見しました。抗ヒスタミン剤に関しては、イタリアの薬理学者ダニエル・ボベットが、モルモットをヒスタミン誘発性のアレルギー反応から守ることができる抗ヒスタミン効果を持つ最初の合成化合物を発見しました。しかし、この化合物は毒性があるため、臨床現場では使用されていません。しかし、それはその後の抗ヒスタミン薬開発の基礎を築きました。

抗ヒスタミン薬≠抗アレルギー薬

抗ヒスタミン薬とは、ヒスタミンの作用を妨げる薬を指します。ヒスタミンはアレルギー反応だけでなく、他の病気の発生にも関与しています。したがって、抗ヒスタミン薬はアレルギーだけでなく他の状況でも使用されることがあります。

抗アレルギー薬には薬理学上このカテゴリーはありません。これらは通常、アレルギーに使用される薬に関する多くの薬の概要です。ヒスタミンに加えて、体内の他の物質もアレルギー反応に関与している可能性があります。状況に応じて、選択される薬剤も異なります。たとえば、全身性アレルギー反応はまずエピネフリンで治療されます。

しかし、日常生活においてアレルギー症状が起こったときに抗ヒスタミン薬を使用することが多いため、抗ヒスタミン薬と抗アレルギー薬を誤って同一視してしまうことがあります。実際のところ、それらは重複しているだけです。

抗ヒスタミン薬とは何ですか？

現在、体内には H1、H2、H3、H4 の 4 種類のヒスタミン受容体が存在します。症状を緩和するために、抗ヒスタミン薬はこれらの受容体を標的とし、ヒスタミンが効かないようにするのです。で：

H1抗ヒスタミン薬は、私たちがよく議論し、使用する抗ヒスタミン薬であり、主に蕁麻疹、アレルギー性鼻炎などに使用され、セチリジン、ロラタジンなどが含まれます。

H2抗ヒスタミン薬（シメチジンなど）は主に消化性潰瘍や胃食道逆流症に使用されます。

多くのH3抗ヒスタミン薬が臨床試験中であり、現在チロリクセンがナルコレプシーの治療薬として承認されています。

H4抗ヒスタミン薬はまだ臨床試験中です。

H1 抗ヒスタミン薬は最も多くの種類があり、治療で最も頻繁に使用される薬であるため、今日は H1 抗ヒスタミン薬について簡単に説明します。

注: 以下で特に指定がない限り、抗ヒスタミン薬は H1 抗ヒスタミン薬を指します。

H1抗ヒスタミン薬

H1 抗ヒスタミン薬は現在、第 1 世代 H1 抗ヒスタミン薬と第 2 世代 H1 抗ヒスタミン薬の 2 つのカテゴリに分けられます。

第一世代の H1 抗ヒスタミン薬には、ジフェンヒドラミン、クロルフェニラミンなどが一般的です。

H1受容体に対する選択性が低い（H1受容体に加えて、他の受容体にも問題を引き起こします）

血液脳関門（血液と脳組織の間にある構造で、一部の物質が脳組織に入るのを防ぎ、保護的な役割を果たす）を通過しやすく、眠気、疲労感、めまいなどの副作用を引き起こします。鎮静効果のある抗ヒスタミン薬の一種です。

抗コリン作用が生じ、かすみ目、目や鼻、口の乾燥、尿閉、便秘などを引き起こす可能性があります。

通常、 1 日に複数回の投与が必要です。

したがって、第一世代抗ヒスタミン薬は、蕁麻疹やアレルギー性鼻炎に対する第一選択の抗ヒスタミン薬ではなくなりました。ただし、乗り物酔いの場合は、第一世代抗ヒスタミン薬（ジフェンヒドラミン、テオブロミンなど）が優先され、鎮静作用のない第二世代抗ヒスタミン薬は推奨されません。

第二世代の H1 抗ヒスタミン薬には、セチリジン、ロラタジン、オロパタジンなどが一般的です。

H1受容体に対して高い選択性があります (基本的に H1 受容体のみを探し、他の受容体に影響を及ぼすことはほとんどありません)。

血液脳関門を通過しにくく、鎮静効果も弱い。

明らかな抗コリン作用の副作用はありません。

通常、この薬は1日1回投与できます。

一般的に副作用が少なく、蕁麻疹やアレルギー性鼻炎に推奨される抗ヒスタミン薬です。蚊に刺された後に明らかなかゆみが生じた場合は、第二世代抗ヒスタミン薬も使用できます。

セチリジンとロラタジン

具体的にどのような違いがあるのでしょうか?

セチリジンとロラタジンはどちらもよく使われる第二世代抗ヒスタミン薬ですが、有効性や安全性に大きな違いはありませんが、化合物の種類は異なります。

いくつかの小規模なサンプル研究では、アレルギー性鼻炎の治療や蚊に刺されたときの症状の改善にはロラタジンよりもセチリジンのほうが優れていることがわかっていますが、ロラタジンよりも鎮静作用（眠気など）を引き起こす可能性が高いです。

急性蕁麻疹にどの薬がより効果的であるかを示すデータはありませんが、慢性蕁麻疹に関するいくつかの研究では、セチリジンとレボセチリジンが他の薬よりもわずかに効果的である可能性があることが示唆されています。

セチリジンとロラタジン、どちらが良いでしょうか?

どれも最適であるとは見つかっていません。現在の証拠に基づき、適応症が満たされている場合は、適切な年齢と投与量に応じて医師のアドバイスに従って使用できます（子供、妊婦、授乳中の女性に対する投薬推奨事項は以下にあります）。

また、薬の使用には個人差があるため、ある薬が効かなかったり、明らかな副作用が出たりした場合は、別の薬の使用が検討されることもあります。

抗ヒスタミン薬を使用する際に注意すべきことは何ですか？

抗ヒスタミン薬は多くの病気に使用されますが、その使用は長所と短所を比較検討した上で決定され、特定の集団、病気などに合わせて組み合わせる必要があります。

抗ヒスタミン薬を使用する場合は、以下の点に注意します。

異なる病気でも同じ症状が出ることがある

毎回同じ症状が現れても、必ずしも同じ病気を示すわけではありません。たとえば、アレルギー性鼻炎と風邪はどちらもくしゃみと鼻水を引き起こす可能性があります。

アレルギー性鼻炎の場合は、抗ヒスタミン薬を使用して症状を緩和することができます。しかし、抗ヒスタミン薬は風邪の鼻の症状を効果的に緩和しないため、風邪には推奨されません。そのため、症状が起こった場合には、まず原因を分析してから投薬を検討してください。

同じ病気でも原因や病態は異なる場合がある

抗ヒスタミン薬はアレルギー性鼻炎や蕁麻疹に使用されることがあります。

アレルギー性鼻炎の場合、抗ヒスタミン薬はかゆみ、くしゃみ、鼻水を軽減することが多いですが、鼻づまり（鼻詰まり）に対するコルチコステロイドスプレーほど効果的ではありません。したがって、慢性症状、より重篤な症状のある患者、または抗ヒスタミン薬に副作用があり局所治療を希望する患者には、グルココルチコイドが推奨されます。

すべての抗ヒスタミン薬が蕁麻疹に効くわけではありません。例えば、マイコプラズマ肺炎感染によって引き起こされる急性蕁麻疹の場合、抗ヒスタミン薬は効果がない可能性があります。この場合、アジスロマイシンなどの抗感染薬の使用を検討する必要があるかもしれません。したがって、以前にこの病気にかかったことがある場合でも、今回の具体的な状況に基づいて薬を使用する必要があります。

第二世代抗ヒスタミン薬は一般的に安全で忍容性も良好である。

第二世代抗ヒスタミン薬は一般的に安全性と忍容性が良好です。ただし、治療方針や投与量の決定には、病気の種類や状態の変化に基づいた総合的な評価が必要です。治療の遅れや副作用の可能性の増加を避けるため、治療中は勝手に薬の服用を中止したり、投与量を増やしたりしないでください。

小児に対する投薬の推奨

病気の適応症に応じて使用するほか、小児の場合は適応年齢や投与量に注意する必要があります。例えば、一般的に使用されているセチリジンとロラタジンの適用年齢と投与量は次のとおりです。

セチリジン:

6歳以上：1日1回10mg

2～5歳：1日1回5mg

6か月から2歳まで：2.5mg、1日1回

ロラタジン:

6歳以上：1日1回10mg

2～5歳：1日1回5mg

一部の薬の説明書には、次のような違いがある場合があります。

セチリジンの最低使用年齢は 1 歳であると記載されている説明書もありますが、6 か月から 1 歳までは注意して使用する必要があると推奨されている説明書もあります。

ロラタジンの使用説明書によっては、参照年齢が異なる場合があります。 12 歳以上の小児の参考用量は 1 日 1 回 10 mg です。 2〜12歳の子供の場合、投与量は体重によって異なります。 >30 kg: 10 mg、1日1回≤30kg: 5mg、1日1回。年齢と体重を考慮すると、より低い用量を選択するのが賢明です。

剤形を選択する際には、さまざまな年齢層に応じて適切な剤形を選択し、子供の服薬コンプライアンスを向上させることができます。例えば、小さな子供には、計量や投与が簡単で、顆粒や分散錠よりも適した液体剤形を優先させることができます。また、幼児は嚥下機能が低下しているため、カプセルは避けるべきです。

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妊娠中および授乳中の女性に対する薬物の推奨事項:

妊娠中および授乳中の第一選択薬はセチリジンまたはロラタジンです。現在、妊娠中の患者におけるこれら 2 つの薬剤の使用に関するデータが大量に存在し、その結果は安心できるものです。どちらの薬剤も母乳中に排泄される量はごくわずかで、乳児に鎮静作用や授乳困難を引き起こすことは通常ありません。

証拠に基づくデータベースでは、これら 2 つの薬剤は比較的安全であると考えられていますが、一部の薬剤の説明書には、セチリジンは妊娠中および授乳中の使用は推奨されないと記載されており、一方ロラタジンは通常、妊娠中および授乳中の使用には注意するようアドバイスされています。

国や地域によって承認されている医薬品の適用範囲が異なる場合があり、また、疾患によって、あるいは明らかな腎機能障害や肝機能障害のある人に対する医薬品の投与量も異なる場合があるので、具体的な医薬品に関する質問については、医師または薬剤師に相談することができます。

参考文献

[1]Tiligada E、Ennis M. ヒスタミン薬理学：ヘンリー・デール卿から21世紀まで。 Br J薬理学。 2020年2月;177(3):469-489.出典：10.1111/bph.14524. Epub 2018年12月2日。PMID: 30341770; PMCID: PMC7012941。

[2]Nayak AS、Berger WE、LaForce CF、Urdaneta ER、Patel MK、Franklin KB、Wu MM。季節性アレルギー性鼻炎の小児を対象としたセチリジンとロラタジンのランダム化プラセボ対照試験。アレルギー喘息プロセス2017年5月1日;38(3):222-230.土井: 10.2500/aap.2017.38.4050。 PMID: 28441993。

[3]Karppinen A、Kautiainen H、Petman L、Burri P、Reunala T.蚊刺され即時アレルギーの治療におけるセチリジン、エバスチン、ロラタジンの比較。アレルギー。 2002年6月;57(6):534-7.土井: 10.1034/j.1398-9995.2002.13201.x。 PMID: 12028119。

[4] UpToDate: 新たに発症した蕁麻疹

[5] UpToDate: 成人の風邪の治療と予防

[6] UpToDate: 小児の風邪：治療と予防

[7] UpToDate: アレルギー性鼻炎の薬物治療

[8] セチリジンとロラタジンの使用説明書の一部

[9] 周鵬祥、周偉。小児における経口H1抗ヒスタミン薬の適正使用に関する臨床実践ガイドライン（2022年版）[J]。中国エビデンスに基づく医学ジャーナル、2022年、12(22):1365-1374。

[10]薬物と授乳データベース（LactMed®）: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK501922/

企画・制作

出典: YaeHer Health (ID: YaeHer)

著者: Hu Yu、武漢純粋病院薬剤師

査読者：中国医師会科学普及部部長兼研究員唐秦

編集者：鍾延平