「古い」シンバスタチンには強力な脂質低下作用がないのに、なぜ今でも使われているのでしょうか?

華子氏はスタチンについて説明していた際、アトルバスタチンとロスバスタチンは強力なスタチンであり、他のスタチンは中程度の作用を持つスタチンであると述べました。ある患者が華子に尋ねました。医師は彼にシンバスタチンを使用するように言いましたが、脂質を下げるのにそれほど効果がないのに、なぜまだそれを使用する必要があるのですか?

華子氏は、薬を選ぶ原則は「最も強いもの」を選ぶことではなく、「最も適したもの」を選ぶことだと述べた。医師がスタチンを選択する場合、通常は患者の初期の血中脂質レベルに基づいて決定します。あまり高くない場合は、中程度の作用を持つスタチンで十分です。

1. 「古い」シンバスタチン

スタチンファミリーの中で、シンバスタチンは「ベテラン」です。最初に市販されたスタチンは 1987 年に発売されたロバスタチンです。シンバスタチンはロバスタチンをベースにして若干の構造変更を加えたものです。 1988年に発売され、市場に投入された2番目のスタチンです。

シンバスタチンは早期に市場に投入されたため、より多くの研究と試験が実施され、その有効性と副作用がより徹底的に研究されました。多くの医師が最初に使用するスタチンはシンバスタチンです。長年使用しており、服用する習慣があるため、スタチンを選択する際にはシンバスタチンを好みます。

2. シンバスタチン: 依然として良好な状態

シンバスタチンは比較的早く開発され、販売されましたが、その有効性はよく知られています。ヒドロキシメチルグルタリルコエンザイムA還元酵素（コレステロールを合成する酵素）を効果的に阻害し、総コレステロールと低密度リポタンパク質コレステロールのレベルを低下させ、高脂血症や動脈硬化症の治療に使用できます。

低密度リポタンパク質コレステロール（LDL-C）のレベルは、スタチンの有効性を示す指標です。高血圧、高血中脂質、高血糖などの「三高」の人は、心血管疾患や脳血管疾患の発症を防ぐために、LDL-Cを2.6mmol/L以下にコントロールする必要があります。脳梗塞、心筋梗塞、冠状動脈疾患をすでに患った人は、病気の再発を防ぐために、LDL-Cを1.8mmol/L以下にコントロールする必要があります。

3. シンバスタチンを使用する際に注意すべきこと

シンバスタチンは1日10mgから服用を開始します。 1ヶ月使用後、血中脂質を再検査する必要があります。基準を満たさない場合は、用量を 20 mg まで増やすことができます。最大投与量は1日40mgです。スタチンの投与量を2倍にしても、LDL-Cレベルは6%しか低下しません。シンバスタチンの最大投与量は LDL-C レベルを約 40% 低下させます。初期の LDL-C レベルが高い場合、または患者が薬剤を服用した後にシンバスタチンに反応しない場合は、強力なスタチンを選択することをお勧めします。

シンバスタチンは経口投与後約4時間で血中濃度のピークに達し、人体のコレステロールは主に夜間に合成されるため、シンバスタチンは就寝前に摂取すると最も強い脂質低下効果を発揮します。

4. シンバスタチンの副作用

シンバスタチンを服用すると肝機能に影響を及ぼし、トランスアミナーゼ（AST、ALT）の上昇を引き起こす可能性がありますが、通常は肝臓に損傷を与えることはなく、薬の服用を中止すると症状は元に戻ります。投薬中は肝機能のモニタリングに注意してください。トランスアミナーゼ値が正常値の3倍以上上昇した場合は、投薬を中止する必要があります。正常値の3倍以上に上昇しない場合は、投薬を継続できます。

シンバスタチンは筋肉損傷を引き起こす可能性があります。投薬中はクレアチンキナーゼ（CK）をモニタリングする必要があります。正常上限値の5倍を超える場合は、薬の投与を中止する必要があります。投薬中に強い筋肉痛、倦怠感、しょうゆ色の尿が出るなどの症状がみられる場合は、横紋筋融解症が起こっている可能性があります。直ちに投薬を中止し、医師の診察を受けてください。

シンバスタチンは肝臓酵素 CYP3A4 によって代謝されます。多くの薬物はこの経路を通じて代謝されます。他の薬剤と併用すると、シンバスタチンの代謝が遅くなり、蓄積して副作用を引き起こす可能性があります。したがって、他の薬を併用する必要がある場合は、相互作用があるかどうかを判断するために医師または薬剤師に相談する必要があります。グレープフルーツは CYP3A4 の活性を阻害するため、投薬中は摂取を避ける必要があります。

複数の慢性疾患を患い、長期間他の薬を服用する必要がある人は、プラバスタチン、ピタバスタチン、ロスバスタチンなど、他の薬との相互作用が少ないスタチンを選択できます。

要約すると、シンバスタチンは「古い」スタチンです。市場に投入されたのはもっと前ですが、確かな効能があり、現在でも広く使われている脂質低下薬です。

薬を選ぶときは、最も強い効果を追求するのではなく、最も適したものを追求する必要があります。医師の指導の下で薬を使用するのが正しい選択です。

私は薬剤師の華子です。ぜひ私をフォローして、健康に関する知識を共有してください。