麻薬事件の謎：「脱出計画」

著者: Shi Yanling

「金色の蝉の脱殻」とは、蝉が成虫になるときに殻を脱ぐことを指します。相手に気づかれないように巧妙に逃げることのたとえです。これは有名な三十六策の21番目でもあります。この技術は昆虫から人間まで幅広く利用されてきました。ここで、製薬業界における「逃げ道」を紹介しましょう。物語は薬局クリニックでの診察から始まります...

ある日の午後、私と同僚がいつものように薬局で書類を整理していたところ、突然、おじさんが興奮した様子で入ってきて、「薬剤師さん、質問があります!」と言いました。そして、ビニール袋を取り出し、包装された錠剤を取り出し、「これは昨日飲んだ錠剤で、今日はそのまま取り出しました！ほら、これが取り出した錠剤です！この薬は吸収されましたか？薬の品質に問題があるのでしょうか！」と続けた。叔父は話しているうちにだんだん興奮し、憤慨していった。私と同僚は錠剤を見るために近づき、それが降圧剤のニフェジピン徐放錠であることをすぐに確認しました。理由は分かりました。その小さな丸薬は正義を求めて叫んでいるようだったので、私たちは叔父を落ち着かせ、その小さな丸薬を「正当化」するために物事を詳しく説明しました。

薬「金锁酒」の原理

ニフェジピン徐放錠は、2 層のハイテク「外皮」で覆われています。外層は水分の浸入を防ぐ「防湿コート」、内層はレーザーパンチング加工した微細孔をあしらった半透膜コート（不溶性骨格構造）です。 2 層の「衣服」が薬剤層とブースター層を包みます。

ニフェジピン徐放錠が人体に入ると、「防湿コート」が消化管内で溶解し、ブースター層が水分を吸収して膨張し、徐々に体積が増加し、薬物層の薬物が微細孔から定量的かつ均一に放出され、血中薬物濃度が一定に保たれます。薬効は最大24時間持続し、血圧を下げる効果が安定して持続します。1日1回の服用で十分です。

ニフェジピン徐放錠の有効成分が吸収された後、空の錠剤は腸からそのまま排泄され、未分解の錠剤は蝉が抜け殻を脱ぐように便中に排出されます[1]。これが、前回の記事で述べた錠剤がそのまま排泄される現象が起こる理由です。ニフェジピン徐放錠に加え、抗糖尿病薬グリピジド徐放錠も同様の構造を持ち、服用後に「逃げる」ことになります。

謎は解明され、ニフェジピン徐放錠の「不当な告訴」は晴れた。おじさんは説明を聞いて満足して立ち去りました。

物語は終わったと思ったが、そうではなかった。数日後、叔父は再び薬局の診療所に相談に来ました。今回も叔父は包装されたニフェジピン徐放錠を取り出しました。私と同僚は困惑しながら顔を見合わせました。前回はわかりやすく説明しませんでしたか？

おじさんはゆっくりと言いました。「薬剤師さん、前回あなたの説明を聞いた後、家に帰って錠剤をコップ一杯のお湯に浸しました。午前中ずっと、放出された薬に何の変化も見られませんでした。取り出して触ってみると、まだ固かったです。何が起こっているのですか？」小型錠剤の「不正」は完全には解明されていないようで、薬剤師はそれを証明しようと待っている。

薬剤の溶解条件

経口投与の場合の吸収部位は消化管です。胃の内容物のpH値は1.0～3.0、腸の内容物のpH値は4.8～8.2である[2]。温水の pH 値、温度、その他の条件は、人間の消化管のものと大きく異なります。薬剤の投与形態は人体の生理学的状態をシミュレートするように設計されています。薬剤は人体内でのみ効果的に放出され、薬剤の放出は必ずしも肉眼で確認できるわけではありません。したがって、薬剤をコップ一杯のお湯に浸したときに観察される現象に基づいて、薬剤が正常に放出されたかどうかを判断することはできません。

同僚と私は、この冒険好きな叔父に、錠剤を服用する前に噛んだり、かんだり、割ったりしないように注意しました。そうしないと、錠剤の「外側のコーティング」が損傷し、薬を含む内部の核が直接露出してしまうからです。薬剤が急速に放出され、安定した薬効を維持できなくなります。また、短期間で薬が過剰に吸収され、薬物中毒を引き起こす可能性もあります。

叔父は突然気づき、何度もお礼を言って立ち去りました。物語はここで終わります。ニフェジピン徐放錠の２つの「不正」が明らかになり、薬剤の剤形が原因となった「事件」の真相が明らかになった。製薬業界の「脱出計画」は、実際には、人々が病気の治療に薬をより有効に活用するのに役立つハイテクの産物です。

参考文献:

[1]ニフェジピン徐放錠の説明書。バイエルAG。 2021-10-21.

[2] 李俊.臨床薬理学.第6版[M]。人民医学出版社、2018年。