エゼチミブとは何ですか?なぜ常にスタチンと一緒に使用されるのですか?使用時に注意すべきことは何ですか？

スタチンを服用している多くの友人にとって、血中脂質コントロールが基準に達していない場合、医師はコレステロールのコントロールを強化するためにスタチンとエゼチミブの併用を勧めるでしょう。しかし、多くの人はエゼチミブを理解しておらず、この薬が何なのかを華子に尋ねました。スタチンと一緒に使用する必要がありますか?単独でも使えますか？

華子氏は、エゼチミブはコレステロール吸収阻害剤であり、脂質低下効果は高くないと述べた。単独での使用は推奨されません。スタチンと併用した場合にのみ、抗動脈硬化作用を発揮します。

1. コレステロール吸収阻害剤

人体のコレステロールは主に小腸の上皮細胞を通して吸収されます。コレステロールの30%は食事から得られ、70%は自己合成から得られます。しかし、体内で合成されたコレステロールも胆汁を通して腸に分泌され、その後小腸上皮細胞を通して血液中に再び吸収されます。したがって、小腸上皮細胞によるコレステロールの吸収が阻害されれば、血液中のコレステロール値を下げることができます。

エゼチミブは服用後、腸管内で直接作用し、小腸上皮細胞上のステロールキャリアトランスポーター（NPC1L1）の働きを阻害し、腸管でのコレステロールの吸収を阻害します。単独の薬剤として使用すると、コレステロール値を約 20% 低下させることができます。

2. 薬物の腸肝循環

エゼチミブは小腸上皮細胞に結合した後、吸収され、門脈を通って肝臓に入ります。その後、胆汁中に分泌され、小腸に排出され、そこで効果を発揮し、再び吸収されます。このプロセスが繰り返され、エゼチミブは肝臓と小腸の間を循環します。これを薬剤の腸肝循環と呼びます。

腸肝循環特性を持つ薬剤は作用持続時間が長く、排泄時間も長いため、エゼチミブの半減期は 22 時間に達することがあります。一般的に、1日10mgを摂取すると長期的な効果が得られます。薬に対して非常に敏感な人の中には、5 mg を服用できる人もいます。エゼチミブの吸収は食事の影響を受けないため、一日中いつでも服用できます。

3. スタチンとの併用が推奨される

エゼチミブには、コレステロールの吸収を阻害し、コレステロール値をわずかに下げるという単一の効果があります。スタチンはコレステロールを30%～50%減らすことができます。また、動脈内皮の代謝を改善し、プラークの安定性を高めて破裂の可能性を低くします。長期間使用すると、歯垢を逆戻りさせることもできます。

したがって、スタチンはアテローム性動脈硬化症の治療における「基礎」となる薬剤です。スタチンで LDL-C 値を目標値まで下げられない場合にのみ、エゼチミブの併用を検討する必要があります。エゼチミブは LDL-C 値を 20% 低下させ続けることができます。

これまでのところ、プラークの進行を抑制し、プラークを逆転させることができるのはスタチンのみであり、これは他の脂質低下薬では代替できない機能です。したがって、エゼチミブは通常、スタチンとの併用でのみ使用され、単独で使用されることは通常ありません。

4. 副作用は非常に軽度です

エゼチミブは忍容性が良好です。めまい、知覚異常、便秘などの副作用が起こる可能性がありますが、通常は軽度で一時的なものです。

スタチンと併用する場合は、肝臓トランスアミナーゼ（AST、ALT）の上昇、筋肉痛、疲労の有無にも注意が必要です。トランスアミナーゼ値が正常上限値の 3 倍を超えて上昇した場合、またはクレアチンキナーゼ (CK) 値が正常上限値の 5 倍を超えて上昇した場合は、投与量を減らすか、薬剤の使用を中止する必要があります。

エゼチミブは肝臓酵素によって代謝されず、他の薬剤との相互作用も少なくなります。胆汁中に分泌され腎臓から排泄されるため腎臓への影響はなく、腎不全患者でも投与量の調整は必要ありません。ただし、中等度または重度の肝機能障害のある患者には推奨されません。

まとめると、エゼチミブは副作用が少なく、脂質低下効果が弱いコレステロール吸収阻害剤です。通常は単独では使用されません。スタチンで LDL-C を目標値までコントロールできない場合にのみ、併用が検討されます。薬は医師の指導の下で使用する必要があります。お薬に関してご質問がある場合は、医師または薬剤師にご相談ください。私は薬剤師の華子です。ぜひ私をフォローして、健康に関する知識を共有してください。